priredio: Bratislav Prokić, jul 2022.
recenzija: dr Jovana Milić,
Metabolička klinika za HIV u Modeni
Svaka grupa lekova protiv HIV-a napada virus na drugačiji način. Ovde ćemo predstaviti kako lekovi rade. Razumevanje tih mehanizama nije od važnosti za uspešno lečenje, nemojte se obeshrabriti ako vam je tema previše kompleksno za razumevanje.
Koliko klasa lekova protiv HIV-a postoje?
Postoje pet glavnih grupa antiretrovirusnih (ART) lekova: nukleozidni/nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI), nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTI), inhibitori integraze (II), inhibitori ulaska (EI), proteazni ihnibitori (PI), Postoji još par grupa lekova koji se ređe koriste ili su tek u razvoju.
Kako se ove klase lekova protiv HIV-a koriste u lečenju?
Većina osoba terapiju započinje sa dva leka iz grupe nukleozidnih/nukleotidnih inhibitora reverzne transkriptaze koju zovu i kičma terapije (backbone), na koje dodaje jedan lek iz grupa inhibitora integraze, proteaze ili nenukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze.
Jedna tableta ne znači jedan lek, jer u jednoj tableti mogu biti nalaziti kombinacije dva ili više lekova.
Kako rade nukleozidni/nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI i NtRTI)?
Lekovi iz ove grupe ometaju enzim HIV-a – reverznu transkriptazu u pretvaranje (transkripciju) jednočlane virusne RNK u dvočlanu virusnu RNK. Ova klasa lekova se često naziva “kičma”, odnosno osnova prve linije terapije protiv HIV-a. U ovu grupu lekova spadaju: lamivudine, tenofovir, emtricitabine, abacavir i dr.
Kako rade nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTI)?
Lekovi iz grupe nenukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze, ciljaju isti enzim kao i nukleozidni/nukleotidni inhibitora (NRTI), ali to čine tako što se direktno vezuju za njega (enzim reverzne transkriptaze) i tako ometaju proces pretvaranja (transkripcije) viruse RNK u dvočlanu virusnu DNK. Lekovi iz ove grupe su: efavirenz, rilpavirine, nevirapine i dr.
Kako rade inhibitori integraze (II)?
Lekovi iz ove grupe ometaju enzim HIV-a – integrazu, da integriše obrađeni dvočlani lanac virusne DNK u DNK domaćina (u ljudske ćelije). U ovu grupu lekova spadaju: raltegravir, dolutegravir, bictegravir i ostali.
Kako rade proteazni inhibitori (PI)?
Lekovi iz ove grupe blokiraju aktivnost enzima proteaze, koji razbija velike poliproteine na manje delove, potrebne za sklapanje novih virusnih čestica. Lekovi iz ove grupe su: darunavir, lopinavir i dr. Ovi lekovi uvek idu uz pomoćne lekove – pojačivače (bustere), koji čine da jetra sporije razlaže primarni lek, kako bi on duže ostao u telu. Busteri su: cobicistat i ritonavir.
Kako rade inhibitori ulaska (EI)?
Postoje dva tipa lekova koji sprečavaju ulazak HIV-a u ljudsku ćeliju: inhibitori fuzije i CCR5 inhibitori. Inhibitor fuzije (lek: enfuvirtide) zaustavlja fuziju proteina omotača HIV-a sa CD4 ćelijom. Ovaj lek se daje injekciono i zato se retko koristi. CCR5 inhibitor (lek: maraviroc) blokira ovaj koreceptor. Budući da se kod nekih osoba HIV može vezivati za drugi, CXCR4 receptor, pre davanja ovog leka, mora se načiniti poseban test.
Objavljeno uz podršku:
